东海大学、东北大学和大阪大学的研究小组成功地化学合成了一种新型人工胰岛素“硒代胰岛素”,其中天然胰岛素中的一个二硫键被二硒键取代。因此,它有望作为一种在体内具有持久药效的新型胰岛素制剂用于治疗糖尿病。
虽然胰岛素制剂是糖尿病患者唯一危及生命的药物,但频繁的皮下注射会给身体和精神带来负担。在药物发现领域,开发一种新的长效胰岛素制剂,在体内长时间循环并起作用以支持胰岛素的基础分泌,以减轻患者的负担一直是一个问题。
给药后,胰岛素通过血流在体内循环,最终被肾脏中的胰岛素降解酶(IDE)分解并以尿液形式排出体外。如果可以人工制造对这种IDE显示出高分解抗性(=分解时间长)的胰岛素,将导致开发出一种在体内长时间循环的新型长效胰岛素制剂。 .
研究组重点研究硒原子的反应性和二硒键的稳定性。成功化学合成一种新型人工胰岛素“硒代胰岛素”,其中天然胰岛素(来源于牛胰腺)中的一个二硫键被二硒键取代,结果证明与胰岛素等效。此外,发现它对体内存在的胰岛素降解酶 (IDE) 显示出显着的降解抗性。
从本研究结果来看,认为“硒代胰岛素”在体内具有持久的药效,作为一种新型长效胰岛素制剂的应用值得期待。