沙利度胺曾在 1950 年代引起严重的胎儿肢体畸形,如今已成为拯救世界各地癌症患者的希望之药。
沙利度胺有右手和左手镜像异构体,只有左手型有致畸性,这是1979年明斯特大学Blachke教授等人的动物实验报道的。换句话说,右手型是安全的,不会引起畸形的实验结果,事实上,沙利度胺被发现是治疗各种疾病的药物,现在全世界都重新批准了。就像汉森和艾滋病一样。

 另一方面,在 1990 年代,发现了一个新的事实,即沙利度胺,无论是右手还是左手,都会在体内成为它们的平衡混合物(外消旋化)。如果在体内外消旋化,右手型和左手型不太可能给出不同的动物实验结果,这与 Blachke 教授等人的报告相矛盾。这种“沙利度胺悖论”至今无法解释。

 名古屋工业大学的Tetsuo Shibata教授等人成功地利用体内自我不平衡现象解释了这一悖论。
Shibata 教授等人提出的假设如下。首先,右手沙利度胺在体内转化为与左手沙利度胺等量的混合物(外消旋),然后通过自身异质性进一步分离为外消旋体和右手沙利度胺。外消旋体因其极低的溶解度而从血液中排出,只留下安全的右手沙利度胺被代谢途径吸收。

 Shibata 教授和他的同事们基于这个假设反复进行了实验,也成功地证实了沙利度胺在体内引起了一种自异质现象。这一结果支持了Blachke教授等人报告的有效性,有望成为开发安全的沙利度胺类药物的巨大推动力。同时,在处理含有对映异构体的药物时,可以说可能会出现体内自身异质性的可能性。

纸张信息:【科学报道】通过对映异构体的自歧化了解生物过程中的沙利度胺手性

名古屋工业大学

“制造/人类发展/未来创造”旨在成为具有丰富人性的实用工程精英

它是一所充分利用历史、文化和传统的同时,具有丰富的独立性和个性的国立技术大学。我们专注于发挥“工学大学”在广泛领域的优势的研究,以及培养能够创造繁荣未来的实用工学人才。高级工程课程,以磨练工程领域的专业知识(生命与应用化学系,物 [...]

大学学报在线编辑部

这是大学学报的在线编辑部。
文章由对大学和教育具有高水平知识和兴趣的编辑人员撰写。