筑波大学的 Kenro Usui 副教授和他的团队成功开发了 Gatastatin,这是一种抑制 γ-微管蛋白的化合物,它促进在细胞分裂中起重要作用的微管的成核。
微管是细胞骨架之一,是由α/β-微管蛋白聚合形成的管状蛋白,是有丝分裂纺锤体的主要成分,在细胞分裂过程中均匀分离染色体。因此,α/β-微管蛋白抑制剂被用作积极进行细胞分裂的癌细胞的治疗剂。然而,由于微管在细胞分裂阶段之外发挥重要作用,因此存在使用α/β-微管蛋白抑制剂也会损害未进行细胞分裂的正常细胞的问题。
γ-微管蛋白是一种促进α/β-微管蛋白聚合的蛋白质,过去的研究表明它在细胞分裂过程中被激活,并在一些癌细胞中过度表达。从这些事实来看,γ-微管蛋白抑制剂的开发有望成为一种副作用少的新型抗癌药物。
本课题组由从巴西原产豆科植物叶子中分离出的具有抑制微管聚合和解聚作用的物质Glaziovianin A和具有抑制微管聚合作用的抗癌药物组成。通过合成开发药物 Plinabrin,开发了 Gatastatin,一种 γ-微管蛋白特异性抑制剂。未来,预计Gatastatin将用于分析γ-微管蛋白功能和开发新的抗癌药物。