由北海道大学、石川县立大学、熊本大学、早稻田大学、大阪大学和盐野木制药组成的研究小组成功地观察了蛋白质在酶促反应过程中如何改变其三维结构。由于本研究中使用的蛋白质在细菌的生长中起着重要作用,因此有望导致新抗菌剂的开发。

 抗生素抑制细菌生长所需的细胞壁的合成。由于人类等动物体内没有细胞壁,因此具有仅作用于细菌的特性,被广泛用于治疗细菌感染。但是,在极少数情况下,可能会诞生对抗生素产生抗药性的细菌,并且也出现了对许多药物产生抗药性的细菌。这些耐药菌株对弱者和住院患者构成重大威胁。为了应对这些传染病,有必要开发具有新抗菌活性的化合物。

 该小组专注于 MurD,一种参与细菌细胞壁合成的蛋白质。 如果我们能够阐明 MurD 在合成细胞壁时如何改变其形状,我们就可以通过设计抑制它的物质来开发新的抗生素。然而,用以前的技术很难研究蛋白质的结构变化。该小组决定通过详细检查一种叫做镧系元素的金属发出的信号对常规核磁共振(NMR)方法测量结果的影响,来研究 MurD 是如何改变三维结构的,并取得了成功。

 这次获得的知识有望应用于新药的开发,使用镧系元素的测量方法也可以应用于阐明各种生物现象。创造除抗生素之外的许多新药可能是一个突破。

 

大阪大学

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北海道大学

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