世界首个高尔基体抑制剂，证实其对难治性胃癌的作用，东京理科大学等

　此前研究人员已经证明，天然霉菌来源的M-COPA（2-甲基coprofylline amide）具有高尔基体抑制活性和很强的抗癌活性，并成功人工合成M-COPA，目前尚不清楚对哪种癌症有效。

　受体酪氨酸激酶 (RTK)，例如 MET，由高尔基体处理并在癌细胞表面表达。研究小组现在已经研究了 M-COPA 对细胞增殖的敏感性，因为它可以应用于治疗 M-COPA 过表达 MET 的胃癌。结果，它在 MET 扩增的胃癌细胞中表现出良好的敏感性，抑制 MET 蛋白的加工，并显着抑制细胞表面的表达。此外，当将 MET 阳性胃癌细胞系 (MKN-45) 皮下移植到裸鼠体内并进行 M-COPA 治疗实验时，肿瘤生长得到显着抑制。在表达 FGFR2（成纤维细胞生长因子受体 2）的难治性硬胃癌细胞系中也证实了 M-COPA 的选择性抗癌作用。这些结果在世界上首次表明，高尔基体有望成为胃癌的治疗靶点，可放大 MET 和 FGFR2 等 RTK。

　这项研究的结果有望加速高尔基体抑制剂的开发，作为一种不同于酪氨酸激酶抑制剂和单克隆抗体药物的 RTK 依赖性癌症的新治疗方法。