千叶大学的 Satoshi Wata(硕士 2 年生)和 Takuy​​a Hashimoto(千叶碘资源创新中心)等人的研究小组正在研究一种新的有机产品,该产品使用了千叶丰富的自然资源碘。成功开发一种合成方法。它可以广泛用于从药物发现到基础学术研究。

 1,2-氨基醇是重要的分子骨架,在小分子药物的全球销量中名列前茅。这种分子的有机合成最合理的方法之一是烯烃的氨基氧化,它是基于一种廉价且容易获得的称为烯烃的物质合成的。这种合成方法使用锇催化剂的方法是众所周知的,但锇金属价格昂贵且有毒,在药物开发中尚未投入实际应用。

 千叶大学于2018年开设了千叶碘资源创新中心。千叶县正在开展旨在有效利用碘的研究和开发,碘是一种重要的自然资源,约占世界产量的四分之一。

 利用这些知识,该研究小组一直致力于用廉价、低毒的碘替代锇的研究。研究成功的关键是独特开发的“N-(氟磺酰基)氨基甲酸酯”,一种为烯烃提供氮和氧的新试剂。利用日本研究领先世界的有机碘催化化学知识,我们能够通过将试剂与底物混合,仅从烯烃有效合成具有所需结构的 1,2-氨基醇。

 结果,可以通过使用廉价且低毒的碘催化剂来进行由于常规技术的催化剂的高毒性而不能投入实际应用的合成方法。由于可以有效地获得广泛用于医药产品的主要结构,因此有望成为在未来的药物发现研究中能够轻松快速地合成候选药物的技术。

纸张信息:【美国化学会会刊】有机碘催化烯烃的对映选择性分子间氧化

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