名古屋工业大学中村修一副教授等人成功开发出世界上第一个高效的新型光学活性氮丙啶化合物合成方法。

 光学活性化合物广泛应用于医药、农药、液晶材料等领域,近年来,开发其高效的合成方法已成为重要课题。即使结构式相同,根据原子的三维排列,对生物体的作用也大不相同,因此需要能够选择性地合成有用物质的方法(高立体选择性合成法)。

 此次,课题组重点研究了可作为各种医药产品合成原料的旋光性氮丙啶化合物。尽管已经存在几种合成这种氮丙啶的方法,但它们都存在需要昂贵的催化剂和原材料等缺点,因此我们的目标是开发一种更简单、更有效的合成方法。然后,他设计了一种方法,通过使氮丙啶与亲核试剂(一种将富含电子的化学物质攻击为缺乏电子的化学物质的物质)反应,能够以高度立体选择性的方式合成氮丙啶。我们还开发了一种新的催化剂来实现这一反应,并在世界上第一个高度立体选择性的氮丙啶化合物合成方法中取得了成功。

 通过使用通过该方法合成的氮丙啶化合物,有望降低医药产品的开发成本。此外,通过将该氮丙啶化合物与各种反应物反应,可以诱导出在医药品中也丰富的光学活性胺,因此有望扩展到更多医药品、农药、液晶材料的开发。 ..

纸张信息:[Angewandte Chemie International Edition] 使用手性双 (咪唑啉)-Zn (II) 催化剂对 2H-Azirines 与亚磷酸盐进行对映选择性反应

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