冈山大学特聘助理教授Yuri Kato和副教授Takaaki Miyaji的联合研究小组在世界上首次确定了骨质疏松症药物氯膦酸改善神经性疼痛、炎症性疼痛和慢性炎症的机制。稻田。这一成果是与松本齿科大学、久留米大学、东北大学、九州大学、东京农业大学和味之素株式会社共同研究的结果。

 尽管据估计患有慢性疼痛的人数占世界人口的 20% 至 25%,但目前还没有副作用少的有效镇痛药。双膦酸盐(第一代)是骨质疏松症的治疗药物之一,临床上已有报道对骨病患者具有多种镇痛作用,但其作用机制长期以来一直未知。

 作为一种能量来源,ATP 还充当与疼痛有关的神经递质。囊泡型核苷酸转运蛋白 (VNUT) 是将这种 ATP 携带到分泌囊泡中的转运蛋白。研究小组发现,氯膦酸是一种双膦酸盐制剂,可在极低浓度下选择性且可逆地抑制 VNUT,阻断神经细胞释放 ATP。

 氯膦酸比神经性疼痛的一线药物普瑞巴林镇痛作用更强,且无嗜睡等副作用。此外,通过阻断免疫细胞分泌ATP,减少了导致炎症性疾病的炎性细胞因子的数量,并观察到了抗炎作用。此外,它比作为抗炎药的非甾体抗炎药更有效,并显示出与一般甾体制剂相同的抗炎作用。

 氯膦酸在欧美已经被批准用于治疗骨质疏松症,已被证明对人类是安全的,预计开发周期短,成本低。有望成为一种全新的镇痛/抗炎药物靶向转运蛋白。

纸张信息:【美国国家科学院院刊】一种治疗神经性和炎症性疼痛的囊泡型ATP释放抑制剂的鉴定

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