关西医科大学清水拓哉教授（小林）课题组与京都大学、熊本大学合作，在全球首次通过X射线晶体结构分析阐明前列腺素（PG）受体的三维结构. 底部。 对于PG涉及的各种疾病，例如急性/慢性炎症和癌症，期望具有高功效和很少副作用的治疗药物。
PG 与特定受体结合并参与广泛的反应，从局部反应（如急性炎症中的发红、发热、肿胀和疼痛）到全身反应，如发烧、不适和食欲不振。阿司匹林等非甾体类抗炎药通过抑制PG合酶来抑制作为生物活性物质的一系列PG的生物合成而发挥作用。近年来，PG的慢性炎症作用及其对癌症的作用受到关注，基础研究报道阿司匹林对多种癌症的发生和发展具有抑制作用。目前，人们期待开发一种选择性药物“超级阿司匹林”，以受体为基础促进PG的良好作用并抑制不良作用。
在这项研究中，昆虫细胞首先被用来表达大量的 PGE2 受体（EP3 和 EP4），它们是 PG 之一。接下来，对于 EP4，抑制 PGE2-EP4 信号的抗体与 EP4 结合并使用称为“脂质立方相法”的方法结晶。此外，我们通过使用京都大学和千叶大学开发的“理论耐热预测方法”，成功地提高了晶体的分辨率。 阐明了EP4和抗体与EP4拮抗剂结合的复合物的三维结构和EP2与PGE3结合的三维结构。
这一次，前列腺素受体这一有望开发多种药物的靶分子的“形态”，已经在原子水平上得到了阐明。未来，预计将有可能基于三维结构来寻找和设计对慢性炎症、癌症、精神障碍等具有高效性且副作用少的治疗剂。
